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第五章 循环系统疾病用药第一节 抗心力衰竭药
主要药物:
(1)强心苷类——减轻症状和改善心功能。
(2)利尿剂。
(3)醛固酮受体阻断剂——螺内酯。
(4)β受体阻断剂——第二节。
(5)血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),显著降低死亡率——第四节。
(6)血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB),与ACEI相近——用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI者——第四节。
第一亚类 强心苷类正性肌力药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
机制——抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶,使细胞内Na+水平升高,促进Na+-Ca2+交换,提高细胞内Ca2+水平——正性肌力。
强心苷正性肌力作用的机制:
①抑制心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶活性,导致钠泵失灵;
②Na+-Ca2+双向交换机制。
最终导致心肌细胞内Ca2+增加,心肌的收缩加强。
不产生耐受性,是唯一能保持左室射血分数持续增加的药物。
可缓解症状、改善临床状态;
不足——不能减少远期死亡率和改善预后。
(1)地高辛
(2)甲地高辛:效应较强、排泄速度较快、安全性高。
(3)去乙酰毛花苷(西地兰D):溶解性和稳定性好,为常用的注射液。速效。
(4)毛花苷丙(西地兰C):速效。
(5)洋地黄毒苷:长效。经肝脏代谢,受肾功能影响小,可用于肾功能不全者。体内消除缓慢,有蓄积性。
(6)毒毛花苷K:速效。以原形经肾脏排出,蓄积性低。
临床使用最多——地高辛和去乙酰毛花苷。
1.地高辛——口服
唯一被FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药。
更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。
急性心力衰竭
——并非地高辛的应用指征;
应使用其他治疗措施,而地高辛仅作为长期治疗措施的开始阶段而发挥部分作用。
2.注射液——毛花苷丙
增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压。
适用于并发快速室率诱发的慢性心力衰竭急性失代偿——尽快控制心室率。
(二)典型不良反应
洋地黄类药治疗指数窄,易发生中毒。
治疗量约为中毒量的1/2,最小中毒量为最小致死量的1/2——即使轻微的血药浓度变化,也会产生很严重的结果。
不良反应(中毒症状,极其重要!):
1.胃肠道症状——洋地黄中毒的信号,表现为:厌食、恶心、呕吐或腹痛。
2.心血管系统——(1)心律失常,最多见的是室性早搏、室上性心动过速;(2)加重心力衰竭。
3.神经系统——意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、神经异常、亢奋。
4.感官系统——色觉异常(红-绿、蓝-黄辨认异常)。
【洋地黄类药物——不良反应】
不良反应洋地黄,胃肠反应心失常。
红绿不分成色盲,神经亢奋睡得香。
(三)禁忌证:
1.预激综合征伴心房颤动或扑动者。
2.伴窦房传导阻滞、Ⅱ度或高度房室阻滞又无起搏器保护者。
3.梗阻性肥厚性心肌病、重度二尖瓣狭窄。
4.室速、室颤。
5.急性心肌梗死后,特别是有进行性心肌缺血者。
简记——除了心衰伴有房颤、房扑之外。
(四)药物相互作用——跟各种药物合用,几乎都是增加洋地黄类药物的毒性。
1.与胺碘酮合用血清地高辛浓度增加70%~100%。处理——剂量应减半。
2.与噻嗪类和袢利尿剂合用可引起低钾血症和低镁血症,增加洋地黄中毒的危险。
3.同时口服红霉素、克拉霉素和四环素等,地高辛生物利用度和血药浓度增加。
二、用药监护
(一)药物的选择和患者用药的依从性
(1)严格审核剂量。
(2)2周内未用过洋地黄苷者,才能按照常规给予。以免重复用药,出现过量和中毒。
(3)毒毛花苷K毒性剧烈,过量时可引起严重心律失常;近1周内用过洋地黄制剂者,不宜应用。
(二)关注患者中毒的易感因素
(1)肾功能损害;肝功能不全者应选用不经肝脏代谢的地高辛;老年患者。
(2)电解质紊乱——尤其是低钾血症、低镁血症、高钙血症可加大地高辛中毒的危险——心律失常。
(3)甲状腺功能减退者。
(三)监护临床中毒的症状
(四)辨证对待治疗药物浓度监测
(1)不能仅凭药物监测来调整剂量。血清地高辛的浓度为0.5~1.0ng/ml相对安全。
(2)不能单凭药物浓度来判定是否中毒。唯一可靠的方法是停用洋地黄后观察。
三、主要药品
1.地高辛
【适应证】
①急、慢性心力衰竭;
②控制心房颤动,心房扑动引起的快速心室率,室上性心动过速。
【注意事项】
(1)定期监测血浆浓度、血压、心率及心律,心电图,心功能,电解质尤其是血钾、镁及肾功能。
(2)不能与含钙注射液合用。
(3)如漏服,尽快服药弥补;如漏服时间超过12h,就不要补服,以免与下次服用时间靠得太近增加中毒危险。
2.去乙酰毛花苷
【适应证】
急性心力衰竭,慢性心力衰竭急性加重,控制心房颤动、心房扑动引起的快心室率。
第二亚类 非强心苷类正性肌力药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.β受体激动剂
(1)多巴胺——急性心衰,以及各种原因引起的休克;
(2)多巴酚丁胺——多巴胺无效者。
二者半衰期都较短,需要持续静脉滴注,长期使用易发生耐药性。
2.磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制剂:米力农、氨力农。
仅限于短期使用,长期使用可增加死亡率。
机制——提高心肌细胞内环磷腺苷(cAMP)水平而增强心肌收缩力,并扩张外周血管。
(二)典型不良反应
1.β受体激动剂
常见——胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常、心搏快而有力。
长期用于周围血管病患者——手足疼痛或发冷,局部组织坏死或坏疽。
2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂
米力农较氨力农少见,主要可致:
①心律失常
②血小板减少
(三)禁忌证
1.β受体激动剂
多巴胺禁用于:
(1)快速型心律失常者。
(2)环丙烷麻醉者——室性心律失常发生的可能性增加。
(3)嗜铬细胞瘤患者。
多巴酚丁胺禁用于:梗阻性肥厚型心肌病患者。
2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂,禁用于:
(1)严重低血压。
(2)严重失代偿性循环血容量减少。
(3)室上性心动过速和室壁瘤。
(4)严重肾功能不全。
(5)急性心肌梗死急性期。
(6)严重的阻塞性心瓣膜病。
(7)梗阻性肥厚型心肌病。
(四)药物相互作用
磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂可加强洋地黄的正性肌力作用,故应用期间不必停用洋地黄。
二、用药监护
(一)多巴胺
(1)应用前须先纠正低血容量;
(2)休克纠正后应减慢滴速;突然停药可发生严重低血压,故应逐渐递减。
(3)有强烈的'血管收缩作用,输液过程中不慎渗出血管,可致组织坏死——选用粗大的静脉(如中心静脉)给药;如已发生液体外溢:酚妥拉明。
(二)磷酸二酯酶抑制剂
(1)在应用氨力农前宜先应用洋地黄制剂控制心室率。
(2)米力农在葡萄糖注射液中不稳定,宜使用0.9%氯化钠注射液。
第二节 抗心律失常药
I.缓慢型——阿托品、异丙肾上腺素(记忆——阿丙)。
II.快速型(最常见)——抗心律失常药——通过影响心肌细胞Na+,K+,Ca2+的转运,纠正心肌电生理紊乱而发挥作用。
【补充】心脏传导通路——电路图
分类及代表药——重要考点
【总结】 | 【口诀】 | |||
分类 | 钠通道阻滞剂 | ⅠA类 | 奎尼丁、普鲁卡因胺 | 普通卡车装水泥 |
ⅠB类 | 利多卡因、苯妥英钠、美西律 | 一本万利,多美啊! | ||
ⅠC类 | 普罗帕酮、氟卡尼 | 普通罗汉都怕佛 | ||
Ⅱ类 | 普萘洛尔、艾司洛尔(β受体阻断剂) | |||
Ⅲ类 | 胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔(延长动作电位时程药) | |||
Ⅳ类 | 维拉帕米、地尔硫(艹卓)(钙通道阻滞剂) | |||
Ⅴ类 | 腺苷、天冬酸钾镁和地高辛 |
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.钠通道阻滞剂
(1)Ⅰa类:奎尼丁、普鲁卡因胺——广谱。
主要用于心房颤动与心房扑动的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。
不良反应——奎尼丁晕厥、诱发扭转型室速,因此治疗宜在医院内进行。
【补充】奎尼丁——金鸡纳树皮中提取。
(2)Ⅰb类:
①利多卡因——仅用于室性心律失常。
②美西律——仅用于慢性室性心律失常(急性——利多卡因)。宜与食物同服,可减少消化道反应。
(3)Ⅰc类——普罗帕酮
适用于室上性和室性心律失常。
2.β受体阻断剂——唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率。
(1)主要用于室上性和室性心律失常。
①窦性心动过速:尤其伴焦虑者,心肌梗死后、心功能不全、甲亢和β受体功能亢进状态者。
②交感神经兴奋相关的室性心律失常
包括运动诱发、心肌梗死、围术期和心力衰竭相关的心律失常。
③室上性快速性心律失常。
④心房扑动和心房颤动:
房扑——不能转复心房扑动,但能有效减慢心室率。
房颤——转复为窦性心律。
⑤起搏器或植入型心律转复除颤器置入后。
分为:
①非选择性β受体阻断剂——普萘洛尔:阻断β1和β2受体。
②选择性β1受体阻断剂——比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔——适于肺部疾病或外周循环受损的患者(阿替、比索参加选美)。
③有周围血管舒张功能的β受体阻断剂,兼有阻断α1受体,产生周围血管舒张作用——卡维地洛(慢性心衰一线药)、拉贝洛尔;
④激动β3受体——周围血管舒张——奈必洛尔。
(2)改善心脏功能和增加左心室射血分数(LVEF);适用于所有慢性收缩性心力衰竭。
(3)抗高血压。
3.延长动作电位时程药(III类)
通过阻断钾通道而延长心脏动作电位时程,从而增加心肌组织的不应期,用于治疗室上性和室性心律失常。
胺碘酮——具有所有四类的活性——广谱。
索他洛尔——Ⅱ+Ⅲ类。
4.钙通道阻滞剂
——维拉帕米和地尔硫(艹卓)。
抑制钙离子内流,延长窦房结和房室结有效不应期,减慢窦房结自律性和房室结传导。
静注——终止阵发性室上性心动过速和左心室特发性室性心动过速;
口服——减慢房颤、房扑和持续性房性心动过速的心室率。
维拉帕米
【适应证】阵发性室上性心动过速,原发性高血压,心绞痛。
【注意事项】
(1)可能影响驾车和操作机械的能力。
(2)不能与葡萄柚汁同服。
最该掌握的内容【】
A.窦性——首选——普萘洛尔(Ⅱ类)
B.室上性——首选——维拉帕米(Ⅳ类)
C.急性室性——首选——利多卡因(Ⅰb类)
D.慢性室性——首选——美西律(Ⅰb类)
E.广谱——胺碘酮(Ⅲ类)
【小结——抗心律失常药:共有的特点】
(1)一个药物可以治疗不同的心律失常:
①普鲁卡因胺——属Ⅰa类,但它的活性代谢产物具Ⅲ类作用;奎尼丁兼具Ⅰ、Ⅲ类作用;
②索他洛尔——既有β受体阻断(Ⅱ类)作用,又有延长Q-T间期(Ⅲ类)作用;
③胺碘酮——同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用,还能阻断α、β受体。
(2)Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc对不同的心肌细胞有不同的作用:
Ⅰa类——作用于心房、心室肌、浦氏纤维、窦房结、房室结、房室旁路——广谱;
Ⅰb类——心室肌和浦氏纤维——室性心律失常。
(3)有负性肌力作用(IV类)
维拉帕米和地尔硫(艹卓)——有器质性心脏病,合并心功能不全或心肌缺血的患者不宜选用。
(4)均可引起心律失常——不良反应。
(二)典型不良反应
1.共性不良反应——心律失常:
(1)缓慢性心律失常:洋地黄类药最为常见。
(2)折返性心律失常加重:ⅠC类风险最高。
(3)尖端扭转型室性心动过速:ⅠA类;Ⅲ类索他洛尔最为常见。
(4)血流动力学障碍。
2.常用药品的不良反应+禁忌症。
(1)美西律——Ib:
眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视物模糊等,与食物同服可以减轻。
【禁忌症】Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者、严重心动过缓及病窦综合征者。
(2)普罗帕酮——Ic:
眩晕、头痛、运动失调、口腔金属异味。
可致狼疮样面部皮疹和发疹性脓疱病。
【禁忌症】
①窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞;
②严重心力衰竭、心源性休克、严重低血压。
③冠心病心肌缺血、心肌梗死。
(3)β受体阻断剂——II:
①支气管痉挛,可致气道阻力增加(:β2被阻断)——危及生命。
②严重心动过缓和房室传导阻滞。
③下肢间歇性跛行、雷诺综合征。
④掩盖低血糖反应。
【禁忌症】
①支气管痉挛性哮喘
②症状性低血压
③心动过缓(<60次/分)或Ⅱ度以上房室传导阻滞
④下肢间歇性跛行——绝对禁忌证。
⑤心力衰竭合并显著水钠潴留需要大剂量利尿剂、血流动力学不稳定需要静脉使用心脏正性肌力药物。